用抗癌药物治疗癌症的方式称为化疗（药物疗法）。手术疗法和放射疗法都是直接的局部治疗，化疗能针对更大的范围。
明确有转移或可能转移的时候，或者是白血病，需要大范围治疗的情况下，采用化疗对抑制癌细胞的增殖以及预防复发和转移都很有效果。
化疗治疗肿瘤的原理是基于不同的细胞对于化疗药物的敏感性不同。一般来说，增殖速度快的细胞及幼稚细胞对化疗的敏感性偏高，而癌细胞是体内正常细胞变异而来，其增殖速度比正常细胞快，而且幼稚细胞比例较高，因此癌细胞对化疗比正常组织敏感。
然而，除了癌细胞对化疗药物敏感以外，身体的其他组织对于化疗药物也有不同程度的敏感性，这就是通常所说的化疗药物没有选择性，不能区分健康细胞和癌细胞。这意味着正常细胞与癌细胞同时受到破坏，这导致了副作用。每次化疗，都意味着要试图在杀死癌细胞（治愈或控制疾病）和保留正常细胞（减少副作用）之间找到一个平衡点。
化疗的目的是治愈癌症、控制癌症、缓解症状且尽量减少毒副反应。
根据化疗的形式划分为根治性化疗、辅助化疗、新辅助化疗、姑息性化疗等类型。
一、根治性化疗
指尽可能杀灭肿瘤细胞，以期达到治愈。
医学上定义的癌症的治愈是指在治疗后5年内不复发。据统计约45%的恶性肿瘤是可以治愈的，其中5%的恶性肿瘤主要由化疗治愈。化疗可能单独达到治愈目的的疾病领域主要是血液肿瘤。在实体瘤领域，化疗更多是联合手术和/或放疗实现治愈实体瘤的目标。
虽然治愈可能是目标，但并不能保证癌症一定能治愈，而且化疗也并不总是能做到治愈，还是有一部分患者会在5年后复发。
二、辅助化疗
指治疗(手术或放疗)之后化疗。
目的是杀灭肉眼和影像检查不能检查出来的残留癌细胞，防止其复发、转移。
三、新辅助化疗
指治疗（手术或放疗）之前化疗。
目的是缩小肿瘤使得手术或放疗更为有效或更易于实施。
四、姑息性治疗
指用于缓解癌症引起的症状的化疗。
目的是减轻痛苦、缓解并发症、提高生存质量和延长生存期。
一、优点
1、治疗范围大，是一种全身性治疗手段；
2、适用面积广，对原发灶、转移灶等均有治疗作用；
3、短期内可有效杀死癌细胞，控制肿瘤；
4、与其他疗法相配合，可极大的提高恶性肿瘤的治疗效果，并且有效的控制癌肿的扩散和转移。
二、缺点
总体，在杀伤肿瘤细胞的同时，对人体正常细胞有很大的损伤。可引起全身反应，以消化道的毒性反应和不良反应为主，会出现恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛等症。
常见的症状，如：
1、抑制骨髓造血系统，引发血小板和白细胞的下降等症；
2、消化系统不良反应，引发恶心、呕吐、腹泻等症；
3、对心血管系统的毒性作用，严重者会引起心力衰竭等症；
4、对肝脏细胞不同程度的损害，引发黄疸、肝区疼痛等症，重者可引起肝硬化、凝血机制障碍等症；
5、导致患者脱发、皮肤反应等症。
一、对化疗敏感，以化疗为主要治疗手段的恶性肿瘤（比如白血病、卵巢癌等）；
二、对化疗敏感或相对敏感的恶性肿瘤，手术前后和/或放疗后的辅助化疗；
三、已有广泛或远处转移的恶性肿瘤的姑息化疗。
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