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其他心血管系统药物
一、作用于a肾上腺素受体的药物肾上腺a受体有两种:突触前a2受体和突触后an受体,az受体兴奋后,可使去甲肾上腺素释放减少,引起心率减慢,血管平滑肌松弛,血压下降;而a,被阻滞后,也可引起血管扩张,血压下降。作用a肾上腺索受体药物有非选择性a受体拮抗剂选择性a,受体拮抗剂和ar受体激动剂三大类。常见的a受体拮抗剂和a2受体激动剂如表6-10。
二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物这两类药物均属于抗高dt压药,因其中的大多数药物存在较多的不良反应,故临床医生对其兴趣已逐渐降低,常见的药物如表6-11。
直接作用于血管平滑肌的药物肼屈嗪(hydralazine)于年被发现有降压作用，可以认为是历史上第一个口服有效的降压药。hydralazine能舒张小动脉平滑肌，增加心输出量和肾血流量,但降压机制尚不清楚,其盐酸盐口服几乎完全吸收。肼屈嗪的衍生物还有双肼屈嗪(ilyralaine)、布屈嗪(budrelazine)等。这类药物主要的不良反应有头痛、恶心、脸潮红、低血压心悸、心动过速、心绞痛,还可以引起红班狼疮综合征及类风湿性关节炎等免疫性疾病。作用于交感神经末梢药物利血平(reserpine)是从萝芙木树根中提取出来的几种生物碱之一,是一种历史悠久的抗高血压药物,能影响去甲肾上腺素的储藏和释放。在印度,萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物。年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用，以后利血平从提取物中分离和鉴定出来,作为第一个从植物中提取出的有效的抗高血压药物被应用。
地舍平(desepidine)也是从植物提取的生物碱。其结构与利血平相比仅少11位甲氧基。10-甲氧地舍平和12-甲氧地舍平也有较好活性，且无中枢性副作用。与利血平有相似作用的还有胍乙啶(guanethidine)。胍乙啶具有进人神经细胞囊泡中将去甲肾上腺索取代出来的作用,因此也起到和利血平相似的耗竭神经递质的作用，故也有降低血压作用,不同的是胍乙啶不能透过血脑屏障,没有中枢神经反应,但服用胍乙啶会出现体位性低血压等其他反射反应。
利血平为棱柱形结晶,略溶于水，易溶于三氯甲烷、二氣甲烷.冰乙酸,溶于甲醇,乙醇,乙醚等。利血平具有旋光性,具有弱碱性,pK。为6.6,mp.~C。利血平在光和热的影响下,在C-3位上将发生差向异构化现象，生成异利血平,为无效异构体;在酸性及碱性条件下,利血平的两个酯键水解生成利血平酸;在光或酸的催化下,利血平可氧化脱氢,首先生成3,4-二去氢利血平,为具有黄绿荧光的黄色物质,进一步氧化生成3,4,5,6-四去氢利血平,呈有蓝色荧光,再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物,故利血平需避光保存。
本品为兼有安定作用的抗高血压药。临床使用的有其单--化学成分制剂,或与其他降压药组成的复方制剂,或从不同种属的萝芙木植物提取的总生物碱做成的制剂，它们的主要不良反应都是鼻塞、嗜睡和腹泻等。利血平的构效关系见图6-32。
做一个温暖的
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